Lokal anestezikler

Lokal anestezikler Lokal anestezi, bilinç kaybı olmadan vücudun bir bölgesinde duyusal iletinin ortadan kaldirilmasidir. Bu amaçla kullanılan ilaçlara lokal anestezik ilaçlar denir.
Lokal anestezikler, sinir lifleriyle uygun konsantrasyonda temas ettiklerinde bu liglerdeki impuls
iletimini geri donecek şekilde bloke eder. Bu ilaçlar yüzeysel veya hedef alana enjeksiyon seklinde uygulanır.intravenoz uygulandiginda ise diğer dokuları da etkiler . Başka gruplar altında sınıflanan bazı ilaçlarında belirgin lokal anestezik etkisi vardır. İlk keşfedilen lokal anestezik,doğada bulunan koka bitkisinin yapraklarından elde edilen eser yapili kokaindir.kokainin lokal anesezik etkinliği 1884 yılın da göze damlatılarak gösterilmiştir. Kokain doğal ve vazokonstriktör etkisi olan tek lokal anesteziktir. 1905 yılında ester grubundan prokain ,1944 yılında ise amid grubundan likodain sentetik olarak uretilen ilk prototip lokal anestesiktir. LOKAL ANESTEZİKLERİN YAPISI Lokal anestezikler lipofilik bir grup, hidrofilik bir grup ve ara zincirden oluşan bir yapıya sahiptir .Ara zincirin amino amid veya amino ester yapıda olmasına gore sınıflandırılır. İki grup lokal anestezik arasında temel farklılıklar kimyasal satabilite, metabolizma ve alarjik potansiyelleri deki farklılıktır. Ester tipi lokal anestezikler Ester lokal anesteziklerin metabolizması plazma kolinesterazlari tarafindan yapılır ve hızlıdır. Prokain ve klorprokainin yarılanma ömürleri sadece 1-2 dakikadır.ester tipi ilaçların metabolizması sonucu ortaya çıkan para aminobazik asit alerjikreaksiyona neden olabilmektedir . Amid tipi lokal anestezikler ilaclar Amid grubu lokal anestezikler ,ester grubuna gore çok daha stabildir . karaciğerde mikrozamal enzimlerce hidrolize olur.  Yarılanma ömrü 1,8 ile 6 saat arasındadır .