Barbitüratlar: Sedatif (sakinleştirici) ve hipnotik etkileri (hipnoz, uyku etkisi) vardır. Analjezik etkileri yani ağrı kesici etkileri yoktur.
Sedatif, heyecanı yatıştıran; hipnotik de uykuyu başlatan ilaçlara verilen isimlerdir. Bunların ikisinin de ağrı duyusuna direkt etkileri yoktur. Ağrısı olan hastaya uygulandıklarında inhibisyonu (korteks
basısını) deprese etmeleri dolayısıyla huzursuzluk yaratır ve hastayı zor idare edilir hale sokarlar. Ağrı, analjeziklerle ve hem uyku veren hem de ağrı hafifletici etkide bulunan narkotiklerle kontrol altına alınabilir. Bu ilaçların çoğunun dozlarına göre değişen farklı etkilerinin bulunması nedeni ile bunları kesin bir sınıflandırmaya sokma yeteneği yoktur. Örneğin; hipnotiklerin birçoğu ufak dozlarda kullanıldığı zaman sedasyon meydana getirirler; oysa bunun tersi geçerli değildir. Yani sedatif dozunu uyku meydana getirici düzeye yükseltmek uykudan önce başka yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olur.
Barbitüratlar: keto ve enol şekillerde bulunabilen pirimidin deriveleridirler. Etki sürelerine göre sınıflandırmak gelenek haline gelmiştir. Uzun, orta, kısa, çok kısa olarak sınıflandırılırlar. Anestezi indüksiyonunda bugün en çok kullanılan çok kısa etkili olan tiyopentaldır.
Etki mekanizmaları ve metabolizmaları: Tiyopentalin anestezik dozunun verilmesini izleyen 10-20 san. Yani bir kol beyin dolaşım zamanı içinde bilinç kaybolur. Bu etki beyin sapında retiküler aktive edici sistemin depresyonu sonucu ortaya çıkar. Anestezi derinliği 40 san. süre ile artabilir, bundan sonra azalır ve bilinç 20-30 dak. içinde geri döner. Bilincin dönmesi, beyindeki ilaç düzeyinin ilacın diğer dokulara redistribisyonu sonucu düşmesi ile olur. Bu nedenle çok büyük miktarlarda tiyopental verildiğinde ayılma saatler sürebilir. Anestezinin süresi, derinliği ve ayılma süresi; proteine bağlanma, metabolizma hızı, kan pH‟ındaki değişiklerin neden olduğu iyonizasyon derecesi ve kan akımındaki değişiklere bağlıdır. Tiyopental, saatte %10-15 i olmak üzere yavaş olarak metabolize edilir. Oksidatif metabolitlerin hipnotik etkisi yoktur Ancak uzun süreli ve yüksek dozda kullanımından sonra desülfürasyonla hipnotik metaboliti pentobarbiton ortaya çıkar. Metoheksital ise daha hızlı metabolize olur. Büyük oranda proteine bağlanır. Proteine bağlanan sulfonamid ve non-steroid antienflamatuar ilaçlar, protein düzeyini düşüren hepatik ve renal fonksiyon bozuklukları, barbitüratların büyük oranda serbest kalmasına neden olacağından, bu hastalarda doz azaltılmalıdır.
Hiç yorum yok:
Yorum Gönder